Барбитураты комбинированные

Комбинированные седативные препараты / Беллатаминал Белласпон Беллоид

Беллатаминал — таблетки (фенобарбитал 20 мг, эрготамина тартрат 300 мкг, сумма алкалоидов красавки 100 мкг).  Назначают внутрь (после еды) по 1 драже 3 раза в сутки, в исключительных случаях до 6 драже в сутки. После длительного приема дозу снижают постепенно из-за возможности развития судорог.

Белласпон — драже (фенобарбитал 20 мг, радобелин 10 мкг, эрготамина тартрат 300 мкг). Назначают внутрь (после еды) по 1 драже 3 раза в сутки, в исключительных случаях до 6 драже в сутки. После длительного приема дозу снижают постепенно из-за возможности развития судорог.

Беллоид — драже (бутобарбитал 30 мг, эрготоксин 300 мкг, L-гиосциамина сульфат 100 мкг). Назначают внутрь по 1—2 драже 3 раза в день.

Валокордин — капли для приема внутрь во флаконах-капельницах по 20 и 50 мл. Состав: этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты (2%), фенобарбитал (2%), масло мяты перечной (0,14%), масло хмеля (0,02%), этиловый спирт и вода дист. (до 100%). Назначают внутрь (до еды) по 10—20 капель 2—3 раза в день. При тахикардии и спазмах сосудов доза может быть увеличена до 40 капель на прием.

Корвалол — капли для приема внутрь во флаконах-капельницах по 15 мл. По составу близок к валокордину, отличие заключается в меньшем содержании фенобарбитала (1,82%), наличии около 3% гидрооксида натрия, или едкого натра (предназначенного для перевода фенобарбитала в растворимую форму — фенобарбитал натрия), отсутствии масла хмеля. Способ применения и дозы те же, что и для валокордина.

Беллатаминал - оригинальное отечественное комбинированное средство [5], являющееся по составу и свойствам аналогом препарата « Белласпон» (Чехия) и близким аналогом по фармакологическому действию венгерского препарата « Беллоид» (Венгрия).

В состав беллатаминала входят фенобарбитал и два растительных компонента:

-         Эрготамина тартрат (per. номер 68/619/8, Р № 000496/01-2001) - по химическому строению представляет собой N- (5-бензоилоктагидро-10 (3-гидрокси-2-метил-3,6-диокси-8Н-оксизоло/3,2-а/пиролло/2,1-с/пиразин-2-ил) 9,10 - дидегидро-6-метилэргопин-8-(3-карбоксамида тартрат, получаемый из рожков спорыньи эрготаминового штамма - Cloviceps purpurea (Fries) Tulanse, stamm Ergotamini, семейства Спорыньевые - Clavicipitaceae, класс Сумчатые грибы - Ascomycetes.

-         Красавки сумма алкалоидов (per. номер 73/461/45, Р № 000548/01-2001) по химическому составу является суммой алкалоидов (атропина и его левовращающего изомера - гиосциамина), получаемой из травы красавки обыкновенной - Atropa bella-donna L. и красавки кавказской - Atropa caucasica Kreyer, семейства Пасленовые - Solanaceae [8-9].

Основным отличием беллатаминала от чешского аналога «Белласпон» является состав суммы алкалоидов красавки, получаемой из разных видов растения: для беллатаминала сумму алкалоидов получают, как было сказано выше, из двух видов красавки (обыкновенной и кавказской), а для «Белласпона»

-         из одного вида, из красавки кавказской.

Гиосциамин - основной компонент суммы алкалоидов красавки (левовращающий изомер), оказывает антагонистическое действие по отношению к холинорецепторам, являясь неизбирательным холиноблокатором. Гиосциамин обладает также большим сродством к М-холинорецепторам, чем и объясняется большинство его фармакологических эффектов. Важным свойством гиосциамина является способность проникать через гематоэнцефалический барьер, благодаря чему его действие реализуется не только на уровне постганглионарных парасимпатических нервов, но и вследствие воздействия на вегетативные образования ЦНС [7, 8, 9]. Благодаря особенностям своих фармакологических свойств алкалоиды красавки могут быть использованы для купирования различных форм головокружения, в том числе сопровождающегося вегетативными расстройствами (наступает уменьшение тошноты, гипергидроза, гиперсаливации, брадикардии и др.) [2,6].

Эрготамина тартрат, входящий в состав беллатаминала, в используемой дозе (0,3 мг), способствует улучшению мозгового кровообращения [7], снятию спазма сосудов головного мозга, что объясняет его положительный эффект при мигрени и головокружении [2,6].

Входящий в состав беллатаминала препарат фенобарбитал оказывает в малых дозах умеренное седативное действие, не приводящее к угнетению.

Таким образом, фармакологическая эффективность беллатаминала обусловлена удачным сочетанием его компонентов [6]. Поликомпонентный состав беллатаминала обеспечивает широкий спектр фармакологической активности. Беллатаминал уменьшает возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма. Беллатаминал оказывает успокаивающее действие на ЦНС, обладает слабым гипотензивным и брадикардизирующим действием, уменьшает сердцебиение [1-4].

Беллатаминал разрешен для применения в медицинской практике в качестве спазмолитического и успокаивающего средства в лекарственной форме таблетки (без покрытия, ПЭЗ ВИЛАР), позднее - в виде таблеток, покрытых оболочкой [5].

Лекарственная форма беллатаминала «таблетки, покрытые оболочкой» разработаны ВНИИ лекарственных и ароматических растений с целью предупреждения разложения эрготамина тартрата, который имеет свойство распадаться на свету и под действием кислорода воздуха.

В Отделе медицины ВНИИ лекарственных и ароматических растений проведено экспериментальное сравнительное изучение всасываемости таблеток беллатаминала, покрытых оболочкой и таблеток беллатаминала без покрытия путем определения содержания фенобарбитала в сыворотке крови животных.

Эксперименты проводили на белых крысах - самцах, массой 320-360 г. Таблетки беллатаминала вводили целиком, внутрижелудочно двум группам животных: первой группе - таблетки без покрытия, второй - таблетки беллатаминала, покрытые оболочкой. Доза для всех животных составляла: 1 таблетка/на одну крысу, т.е. для всех была одинаковой и содержала 0,02 г фенобарбитала.

При анализах образцов сыворотки крови использовали слудующую схему: к 1 мл сыворотки крови прибавляли 10 мл диметилформамида с последующим титрованием 0,1% раствором NaOH в смеси метилового спирта и бензола до появления синего окрашивания. В обоих вариантах опытов, как при изучении сыворотки крови крыс, которым вводили таблетки беллатаминала без покрытия, так и сыворотки крови крыс, получавших таблетки беллатаминала, покрытых оболочкой, установлено наличие фенобарбитала в равных количествах в сыворотке крови всех опытных животных. Таким образом, опыты показали идентичность количественного содержания фенобарбитала в сыворотке крови крыс при введении им таблеток беллатаминала как без покрытия, так и покрытых оболочкой. Полученные результаты свидетельствовали о сохранении биодоступности действующих веществ беллатаминала при создании таблеток, покрытых оболочкой.

Анализы по содержанию действующих веществ в таблетках беллатаминала, покрытых оболочкой, проводили в динамике в течение 2-х лет. Исследование  показало,  что  хранение таблеток  беллатаминала, покрытых оболочкой, в обычных условиях не влияло на внешний вид таблеток и содержание действующих веществ.

Таблетки беллатаминала, покрытые оболочкой, разрешены для применения в медицинской практике (рег.у. №77/628/5) и выпускаются на ПЭЗ ВИЛАР, следующего состава: эрготамина тартрата (в пересчете на 100% вещество) -0,003 г, фенобарбитала - 0,02 г., суммы алкалоидов красавки (в пересчете на 100% вещество) - 0,0001 г, вспомогательных веществ - до получения таблетки (без оболочки) массой 0,1 г, вспомогательных веществ - до получения таблетки, покрытой оболочкой, массой 0,17 г.

Таблетки беллатаминала, покрытые оболочкой, применяют в качестве седативного средства при повышенной раздражительности, бессоннице, неврогенных расстройствах, экземе, нервной диспепсии и других вегетативных дистониях. Таблетки беллатаминала, покрытые оболочкой, назначают внутрь после еды, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Продолжительность применения определяется врачом.

Противопоказания и побочные явления, свойственные для алкалоидов красавки, и обусловлены их присутствием. Побочные эффекты проявляются, в основном, только при длительном применении.

Беллатаминал успешно применяется клиницистами и является препаратом выбора при неврозах различной этиологии, аллергических заболеваниях, мигрени, некоторых видах дерматозов, различных проявлениях нейроциркуляторной дистонии.

Беллатаминал разработан на современном научном уровне, выпускается с использованием экологически чистого отечественного сырья, полностью конкурентноспособен со своими импортными аналогами (например «Белласпон»).

Литература

1.       Быков В.А., Колхир В.К., Вичканова С.А., Сокольская Т.А. Создание отечественных лекарственных средств растительного происхождения. //Ж. «Ведомости научногоцентра экспертизы и государственногоконтроля лекарственных средств.- 14.-2001.-№1.- С.54-57.

2.       Ватякина О.К.Лечебная тактика при вестибулярном головокружении. //Consilium Medicinum.-2001 .№4.-с. 15.

3.       Вичканова С.А., Быков В.А., Колхир В.К., Сокольская Т.А. Альтернатива импорту - фитопрепараты ВИЛАР. // «Новая Аптека».- М.-2003.- №2.-С.59-62.

4.       Вичканова С.А., Крутикова Н.М. Отечественные растительные препараты ВИЛАР, как альтернатива импортным аналогам.// В кн.: «Актуальные проблемы создания новых препаратов природного происхождения». III Междунар. съезд. Матер, съезда.- Санкт-П.-1999.-С.187-189.

5.       Государственный реестр лекарственных средств. Том 1. - М.-2006.- С. 149

6.       Камчатнов П.Р. Головокружения в практике невролога. //Русский медицинский журнал. Том. 13.- М.-2005.-№12.-С.824-827.

7.       Машковский М.Д. Лекарственные средства. - Том 1.- Издание десятое.-М.-1986.-«Медицина».- с.236-239.

8.       Соколов СЛ., Замотаев И.П. Справочник по лекарственным растениям.-М.-1984.-С.73-77.

9.       Турова А.Д. Лекарственные растения СССР и их применение. - Издание третье.-М.- 1982.-с.77-78.